舍吲哚

[药理作用]

　　本品是新开发的强效中枢性多巴胺D2和5-羟色胺(5-HT2）受体拮抗剂，是非典型抗精神病药物。本品是苯吲哚衍生物，对5-HT2A和5-HT2C受体及多巴胺-D2受体和α1-肾上腺素能受体具有强的亲和力。但是它对5-HT2比D2是低的，本品不能引起A9多巴胺神经元黑质纹状体途径去极化失活，意味着抗神经元不良反应低。但是本品对A10神经元（中间边缘系和中间皮层的通路）有活性，意味着具有强抗精神病作用。虽然对去极化阻滞的意义有一些争论，它具有局部抗精神病作用是肯定的。因为，中间边缘系统的多巴胺神经元被公认是参与神经安定的抗精神病作用，而黑质纹状体神经元与锥体外路的不良反应有关。研制本品是为了尽量增大药物的治疗作用，尽量减少药物的锥体外系不良反应。本品对鼠不产生僵住症现象和由药物引起的神经安定作用。一系列试验证明，本品具有强抗精神病阳性症状作用，其重要性与氟哌啶醇相似，而它对阴性症状的治疗作用可能更大于传统的神经安定药氟哌啶醇。使用本品的锥体外系不良反应很低，只与安慰剂相似。