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依福地平

产品名称: 依福地平
CAS Registry Number: 111011-76-8
别名: 依福地平;盐酸依福地平;
分子结构:
分子式: C36H45ClN3O8P
分子量: 714.184562
密度:  1.3g/cm3
沸点:  746.9°Cat760mmHg

其他产品

依福地平相关信息

  中文名称:依福地平
  英文名称:Efonidipine
  英文别名:2-(phenyl(phenylmethyl)amino)ethyleste
  CAS RN:111011-63-3

[1]

分 子 式:C34H38N3O7P
  分 子 量:631.66
  物理化学性质
  密度: 1.3 g/cm3
  沸点: 746.9 C at 760 mmHg
  闪点: 405.5 C

临床研究

  【功效主治】 各种类型高血压症。 【药理作用】 本品是将氯化磷导入二氢吡啶类的钙拮抗剂。具有选择性提高二氢吡啶受体敏感性,从而持续降低血压的作用。 对麻醉下的犬开胸,可见本品增大冠状动脉、椎动脉血流量。并观察到本品可降低总末梢血管阻力,增大心排血量及心搏量。观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降,即使破坏了脊髓,也可看到血压下降。因此,可以确认本品的降压作用,是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠,本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的血压升高。对家兔离体的主动脉标本,本品也能抑制由各种缩血管物质引起的血管收缩反应。通过各种配位体结合实验,证明本品选择性作用于二氢吡啶的结合部位。进而通过电生理研究,提示本品对L型钙通道具有电位依赖性的抑制。此外,本品对家兔离体主动脉标本的钙摄取呈剂量依赖性抑制。根据这些实验结果及化学结构,可以认为本品作用于二氢吡啶受体,由于钙拮抗作用引起血管舒张,血压下降。给自发高血压大鼠(SHR)本品,可见尿量及尿中电解质排出量增大,这种作用也可能参与一部分降低高血压的作用。 对各种高血压动物模型给予本品,观察抗高血压作用。对自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠、脱氧皮质酮-氯化钠大鼠及肾性高血压犬单次经口给予本品,出现与同类药物尼卡地平同样的降压效果,而且,本品的降压作用比尼卡地平持续时间长。伴随血压下降可反射性引起心率轻度增快。将本品给予5周龄及15周龄的SHR,连续4个月,两种SHR血压都呈稳定降低。而且,停药后未出现反跳现象。将本品反复给予肾性高血压犬,可见血压降低及心率增快。连续给药降血压的作用无改变,但心率增快,有逐渐减轻的倾向。将本品长期给予易发生脑血管意外的SHR,可抑制脑血管意外的发生,延长存活日数。还观察到本品有抑制心肌肥大的效果。 本品为消旋体,钙拮抗作用主要是S(+)体,而R(-)体的作用只有消旋体的1/20。本品代谢物与原形药物相比,药理作用较弱。 本品的药理作用主要是本品原形药物的作用。
  【药物相互作用】 本品与其它降压药、钙拮抗剂并用可使作用增强。
  【不良反应】 可有GPT、GOT、LDH、AL-P、BUN及血清肌酸酐升高。有时血清胆固醇、甘油三酯、血清肌酸磷酸激酶、尿酸升高。对发生嗜酸性白细胞增多、血红蛋白减少、血清钠降低等症患者,应仔细观察,发现异常应停药,进行适当处置。 有时可有面部发烧、潮红、心慌、发热感、心动过缓、胸痛等。还可有头重、头痛、眩晕、全身倦怠、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、便秘、尿频、肿胀、步履蹒跚等。有时皮肤可出现皮疹、瘙痒。
  【禁忌症】 由于本品可引起眩晕,故服用本品期间不可从事高空作业、操纵机器等有危险的工作。 妊娠或有可能妊娠及授乳的妇女、严重肝功能损害的患者禁用本品。动物实验表明,本品可使新生仔体重增加受到抑制,并向母乳中转移,还可引起GPT、GOT升高。 老年患者不宜过度降压,应从小剂量20mg/d)开始,密切观察患者病情,慎重给药,出现不良反应或血压过低时,应减量(1/2)处置。小儿使用本品的安全性尚未确定。