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盐酸阿扎司琼

产品名称: 盐酸阿扎司琼
CAS Registry Number: 123040-16-4
别名: 盐酸阿扎司琼; N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐;
分子结构:
分子式: C17H21Cl2N3O3
分子量: 386.27294
沸点:  558 °C at 760 mmHg

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盐酸阿扎司琼相关信息

简介

  英文名:Azastron hydrochloride injection
  化学名:(±N-(1-氮杂双环[2?2?2]3辛基)一6一氟-8,4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1,4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。
  分子式:Cl7H20ClN303?HCI,分子量:386?28。
  性状: 本品为无色或几乎无色的澄明水溶液

药理作用

  盐酸阿扎司琼为选择 5-HT3 受体拮抗剂,对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力的研究表明:盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍,为恩丹西酮的 2-4 倍。动物实验表明:盐酸阿扎司琼 0.1mg/kg 静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐: 0.3g /kg 可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的血貂呕吐。临床研究结果表明:盐酸阿扎司琼 10mg 静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐。

吸收、分布、消除

  据文献报道,健康男性志愿者静注本品 10mg 后, 3 分钟血浆中原形药的浓度为 190.5ug/ml ,其药动学是线性的。本品呈双向消除,的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者,静注本品 10mg 后,终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ,较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。

适应症

  用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。
  用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。

用法与用量

  对于放疗、化疗引起的恶心、呕吐,用 40ml 生理盐水稀释后,于放、化疗前 30 分钟缓慢静脉注射 10mg 。每日 1 次,每次 10mg 。
  预防和治疗成人手术引起的恶心、呕吐、麻醉诱导前 10 分钟,缓慢静脉注射 10mg ;对于出现手术后恶心、呕吐,可缓慢静脉注射 10mg 。
  预防和治疗锥管内吗啡止痛时导致的恶心、呕吐、治疗前注射 10mg 。

不良反应

  部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微,无须特殊处理。

禁忌症

  对本类药物( 5-HT3 受提阻断剂)及本品过敏者禁用。
  胃肠道梗阻者禁用。

注意事项

  孕妇除非必须外,不宜使用。
  哺乳期妇女慎用,使用本品时应停止哺乳。
  不宜与碱性注射液混用。应与生理盐水混合后方可配伍。
  小儿禁用。