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曲安西龙

产品名称: 曲安西龙
CAS Registry Number: 124-94-7
EINECS: 204-718-7  
别名: 曲安西龙; 9a-氟-11b,16a,17a,21-四羟基-1,4-孕烯-3,20-二酮;9a-氟-11b,16a,17a,21-四羟基-1,4-孕烯-3,20-二酮;
分子结构:
分子式: C21H27FO6
分子量: 394.433883
密度:  1.42g/cm3
沸点:  587.5°Cat760mmHg
熔点:  260-263 ºC (DEC.)
闪点:  309.1°C
折射率:  1.617
风险术语:  S22;S36
安全声明:  R40
危险品标志:  Xn: Harmful;

其他产品

曲安西龙相关信息

基本信息

  【中文名称】: 曲安西龙
曲安西龙

曲安西龙

【简写拼音】: QAXL
  【英文名称】: Triamcinolone
  【所属类别】: 肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药
  药物说明:
  【别名】曲安西龙 ,去炎松,氟羟氢化泼尼松,氟羟强的松龙 、阿塞松
  【外文名】Triamcinolone,Fluoxyprednisolone,Triamcortisone,ADCORTYL,ARISTOCORT,LEDERCORT 书页号:2000年版二部-238
  C21H27FO6 394.44
  本品为9α-氟-11β,16α,17α,21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C21H27FO6应为97.0%~102.0%。
  【性状】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭。
  本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或氯仿中几乎不溶。
  比旋度 取本品,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定
  (附录Ⅵ E),比旋度为+65°至+72°。
  【鉴别】(1)取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法
  (附录Ⅳ A),在238nm的波长处有最大吸收。
曲安西龙

曲安西龙

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集747图)一致。
  【检查】干燥失重 取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过1.5%(附录Ⅷ L)。
  炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。
  重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。
  【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
  色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(60:40)为流动相;检测波
  长为240nm。理论板数按曲安西龙峰计算应不低于2500,曲安西龙峰与内标物质峰的分离度应大于3.5。
  内标溶液的制备 取氢化可的松适量,加流动相制成每1ml中含20μg的溶液,即得。
  测定法 取曲安西龙对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.16mg的溶
  液,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另
  取本品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
  【类别】肾上腺皮质激素类药。
  【贮藏】遮光,密封保存。[1]
  【制剂】曲安西龙片

功用作用

  抗炎作用较氢化可的松、泼尼松均强。水钠潴留作用则较轻微。口服易吸收。适用于类风湿性关节炎、其它结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等,尤适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或浮肿的关节炎患者。仅用于口服。其双醋酸酯除口服外,尚可采用肌注、皮下注射或关节腔内注射,以缓解局部炎症。注射作用缓慢而持久,一般可维持疗效达2~3周以上。

用法用量

  注意:1.对本品过敏者以及各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2.下列情况应慎用:心脏病或急性
过敏

过敏

心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情绪不稳定或有精神病倾向、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减低、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病、凝血酶原过少。3.妊娠、哺乳期妇女及儿童应慎用;4.定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。5.用于急性细菌性和病毒感染应同时给予抗感染药。6.长期服药后,停药时应逐渐减量。
  剂量:口服,每日4-48mg,具体用量可根据病种和病情来确定。类别:肾上腺皮质激素类药。制剂:口服,每日4-48mg,具体用量可根据病种和病情来确定。贮藏:遮光,密闭保存。有效期:暂定二年。

注意

  1、对本品过敏者以及各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
过敏

过敏

2、心脏病或急性心力衰竭,糖尿病,憩室炎,情绪不稳定或有精神病倾向,青光眼,肝功能损害,眼单纯性疱疹,高脂蛋白血症,高血压,甲状腺功能减低,重症肌无力,骨质疏松,胃溃疡、胃炎或食管炎,肾功能损害或结石,结核病,凝血酶原过少。
  3、妊娠、哺乳期妇女及儿童应慎用。
  4、定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。
  5、用于急性细菌性和病毒性感染应同时给予抗感染药。
  6、长期服药后,停药时应逐渐减量。

对湿疹的治疗

  世界卫生组织WHO在其关于免疫脱敏治疗的指导性文件中明确指出,“免疫脱敏治疗是唯一可以彻底治
溶液

溶液

疗过敏湿疹的根本性治疗方法”。国际过敏研究权威组织也提出,“使用高品质的标准化脱敏制剂,同时应该使用最佳的过敏症治疗方案,包括清除湿疹过敏原、患者免疫修复、过敏湿疹并发皮肤炎症的对症药物治疗、标准化脱敏制剂免疫治疗,简称“四合一的四联疗法”方案。 
  第一,应该尽量寻找过敏原。有的时候过敏原很难找,总也查不清楚,因为人接触的东西太多。病从口入,可以自己记录一下,前三天吃什么东西,假如几次都是因为吃某个东西皮疹加重,以后记住就不要吃了。另外要注意环境因素,有很多花、花粉的地方就不要去了,花粉季节出门要戴上口罩。还有多见的比如对眼睛框过敏,对裤腰带的装饰品过敏,这些都应该避免。因为使用某种化妆品后开始觉得痒痒的,一般就说明对化妆品里面的成分过敏,这种化妆品就不要用。这是预防为主,尽量找到原因。找不到原因自己生活当中尽量避免一些过敏因素。
  第二,患了湿疹会很痒,抓挠往往使得皮肤病变更加厉害。实际上皮炎越抓越痒,越痒越抓,造成恶性循环。因此痒的时候不要去抓,往往会越抓越痒。
  第三,去看医生。皮疹可以吃一些抗过敏的药物,要痒得很厉害,可以吃一些扑尔敏、抗组胺药物。医生会给开一些外用药,最常见的用皮质类固醇。激素类药有20几种,而且激素有强弱之分。我们主张不要一开始用最强的,而且最强的药不适合长期使用,长期使用有副作用。还可以用一些外用药膏、药水。

含量测定

  照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按曲安西龙峰计算应不低于2500,曲安西龙峰与内标物质峰的分离度应大于3.5。取氢化可的松适量,加流动相制成每1ml中含20μg的溶液,即得。

测定法

  取曲安西龙对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.16mg的溶液,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。

实验室测定方法

  方法名称: 曲安西龙原料药-曲安西龙-高效液相色谱法
  应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定曲安西龙原料药中曲安西龙的含量。
  本方法适用于曲安西龙原料药。
  方法原理: 供试品经流动相溶解并定量稀释,再用内标溶液稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测曲安西龙的峰面积,计算出其含量。
  试剂: 1. 甲醇
  2. 氢化可的松
  仪器设备: 1. 仪器
  1.1 高效液相色谱仪
  1.2 色谱柱
  十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按曲安西龙峰计算应不低于2500。
  1.3 紫外吸收检测器
  2.色谱条件
  2.1 流动相:甲醇 水=60 40
  2.2 检测波长:240nm
  2.3 柱温:室温
  试样制备: 1.内标溶液的制备
  精密称取氢化可的松适量,加流动相制成每1mL中约20µg的溶液,即为内标溶液。
  2.对照品溶液的制备
  精密称取曲安西龙对照品适量,加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含0.16mg的溶液,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。
  3.供试品溶液的制备
  精密称取供试品适量,加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含0.16mg的溶液,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。
  注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
  操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定曲安西龙(C21H27FO6)的峰面积,计算出其含量。
  参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.199。

鉴别

  1、取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在238nm的波长处有最大吸收。
  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集747图)一致。

扑尔敏

  丙胺类包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有强H1受体拮抗剂,具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有显著的镇静作用与抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度镇静活性,可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪,具有显著的抗胆碱作用与止吐作用,可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高选择性H1受体拮抗剂。口服吸收快而完全,15-60min生效,血药浓度2.5-6h达峰值,首过效应明显,生物利用度为25%-50%,t1/2为30.3h,蛋白结合率约为70%,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。

检查

  干燥失重取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过1.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录ⅧN),遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。