中文名称：阿托伐他汀内酯
中文别名： (4R,6R)-6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)吡咯-1-基]乙基}-4-羟基四氢-2H-吡喃-2-酮
英文名称：Atorvastatin lactone
英文别名：(4R,6R)-6-{2-[2-(4-Fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrol-1-yl]ethyl}-4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-2-one
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：125995-03-1
分 子 式：C33H33FN2O4
分 子 量：540.62
临床研究
【功效主治】 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治. 【化学成分】 阿托伐他汀钙
【药理作用】 本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用.
【药物相互作用】 1本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加.
2本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险.
3考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品.
【不良反应】 1本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍.
2偶可引起血氨基转移酶可逆性升高.因此需监测肝功能.
3少见的不良反应有阳萎、失眠.
4罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见.本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险.
5有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿.
【禁忌症】 1对阿托伐他汀过敏的患者禁用.对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用.
2有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用.
