简介
英文/拉丁名称
Cefalexin
物化特性
该品为白色或乳黄色结晶性粉末；微臭。该品在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取该品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含5mg的溶液，依法测定，比旋度为+144度至+158度。吸收系数 取该品，精密
称定，加水溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法，在262nm的波长处测定吸收度，吸收系数为220～245。
别名
头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
分子式
C16 H17 N3 O4 S
?H2 O
主要成分
（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸―水合物
药理作用
头孢氨苄片
该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。特别加入增效抗炎因子，使该品具有标本兼治得效果，其杀菌能力比青霉素类大20倍，比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
药理毒理
头孢氨苄胶囊
1、药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。
2、毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2.6g/kg。
药代动力学
该品吸收良好，空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度（Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。
头孢氨苄胶囊
该品血消除半衰期(t1/2b)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2b可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2b可延长至5～30小时；新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
该品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。该品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
头孢氨苄颗粒
该品为半合成的第一代口服头孢霉素，抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，抗菌效力较两者弱，但该品的特点是耐酸，口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。
适应症
广谱抗菌素类药。主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热（41～43℃）或持续低温（37℃以下）、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡，乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。
用法用量
成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（2～4粒），一日4次，最高剂量一日4g（32粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。
儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。
不良反应
1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2、皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。
3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、应用该品期间偶可出现一过性肾损害。
5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
禁忌
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。
注意事项
头孢菌素类
1、在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品，其他患者应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用该品。
3、对诊断的干扰：应用该品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用该品须减量。
6、该品透过胎盘，故孕妇应慎用；该品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。
药物相互作用
1、与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2、丙磺舒可延迟该品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加该品在胆汁中的排泄。
药品检查
水分取该品的内容物，照水分测定法测定，含水分不得过9.0%。溶出度取该品，照溶出度测定法，以水为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml中约含25μg的溶液；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于1粒的平均装量），按标示量加水溶解并稀释成每1ml中约含1mg的溶液。
滤过，精密量取续滤液，用水稀释成每1ml中含25μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在262nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。
其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定。
![CAS No:15686-71-2 (6R,<br />7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-<br />azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid](/structure/cas-156/15686-71-2.png)
