英文/拉丁名称
SpECTinomycin Hydrochloride
Yansuan Daguanmeisu英文名：SpECTinomycin Hydrochloride-547C14H24N2O7.2HCl.5H2O 495.35本品为【2R-(2α，4αβ，5αβ，6β，7β，8β，9α，9αa，10aβ)】+氢-4α，7，9-三羟基-2-甲基-6，8-双甲氨基-4H-吡喃并【2，3-b】【1，4】苯并二氧六环-4-酮二盐酸盐五水合物。按无水物计算，每1mg的效价不得少于779大观霉素单位。
化学特征
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为+15°至+21°。
贮藏与效期
密封，在干燥处保存。
制剂/规格
注射用盐酸大观霉素
类别
抗生素类药。
鉴别
(1)本品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。(2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
化学实验
结晶性 取本品，依法检查(附录Ⅸ D)，应符合规定。酸度 取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为3.8～5.6。溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较，均不得更深。有关物质 取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)与含0.2mg的溶液(2)。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板(薄层板预先以展开剂展开约12cm)上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5%高锰酸钾溶液，放置使显色，溶液(1)如显杂质斑点，与溶液(2)所显主斑点比较，不得更深。水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分应为16.0%～20.0%。炽灼残渣 不得过1.0%(附录Ⅷ N)。抽针试验 取本品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过、不得阻塞。细菌内毒素 取本品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1000大观霉素单位中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质 取本品，依法检查(附录Ⅺ G)，剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。无菌 取本品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录Ⅺ H)，应符合规定。
含量测定
精密称取本品适量，加灭菌磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7。
注射用盐酸大观霉素说明书
注射用盐酸大观霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用盐酸大观霉素
商品名：
英文名：SpectinomycinHydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong YansuanDaguanmeisu
本品主要成分为大观霉素，化学名称为[2
R－（2
α,4
αβ,
5
αβ,6
β,7
β,8
β,9
a,9
a a,10
aβ）]十氢－4
a，7，9－三羟基－2－甲基－6，8－双甲氨基－4
H－吡喃并[2,3－
b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。
分子式：C14H24N2O7?2HCl?5H2O
分子量：495.35
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】
本品为链霉菌Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】
本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2b）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。
血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
【适应症】
本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。
由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【用法用量】
仅供肌内注射。
成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。
小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射2g。
临用前，每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
【不良反应】
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
【禁忌症】
对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
【注意事项】
1．本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。
2．本品与青霉素类无交叉过敏性。
3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．孕妇禁用。
2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。
【儿童用药】
1．由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。
2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
据文献资料报道，本品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【药物过量】
【规格】
2g (200万单位)
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
