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乙酰螺旋霉素

产品名称: 乙酰螺旋霉素
CAS Registry Number: 24916-51-6
别名: 乙酰螺旋霉素;
分子结构:
分子式: C45H76N2O15
分子量: 885.09
密度:  1.21 g/cm3
沸点:  916.7 °C at 760 mmHg
熔点:  130-1330C
折射率:  1.543

其他产品

乙酰螺旋霉素相关信息

主药简介

  乙酰螺旋霉素
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素[1]

  英文名:Acetylspiramycin
  中文别名:醋酸螺旋霉素
  类别:西医药物
  化学结构:见右图
  分子式:C45H76N2O15
  分子量:885.09

药理作用

  抗菌谱近似红霉素,对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg,于2小时血药浓度达峰,分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多,胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍,尿液中排泄甚少。该品不能透过正常人的血脑障。
  乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

  阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

适应症

  适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。

用法用量

  口服,一次0.2g,一日4-6次.重症可至一日1.6-2g.儿童一日每公斤体重30mg,分4-6次给药.该品受胃酸影响轻,饭后服.该品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。其他参见红霉素有关记载。

不良反应

  一般剂量不良反应少见,较大剂量可引起轻度胃肠道反应。偶见药疹等过敏反应。不良反应个别病例可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、可有白细胞减少。大剂量使用时可引起血尿。也有过敏反应、皮炎、紫癜的病例。血清氨基转移酶升高者偶见。

注意事项

  1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用该品。
  2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
  3、如有过敏反应,立即停药。

用药说明

  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  该品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

  酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用该品,如必须应用时应暂停哺乳。
  【儿童用药】
  6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定

胶囊药剂

  英文名AcetylspiramycinCapsules
  类别西医药物
  药理作用
  乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。该品为胶囊剂。
  动力学
  该品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。该品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,该品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。该品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。
  适应症
  适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
  用法用量
  成人剂量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。小儿剂量:一日按体重20~30mg/kg,分4次服用。
  不良反应
  病人对该品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
  禁忌
  对该品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
  注意事项
  1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用该品。
  2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
  3、如有过敏反应,立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。该品可
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

  透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用该品,如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
  相互作用
  1、该品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
  2、在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
  制剂
  (1)0.1g(10万单位)(2)0.2g(20万单位)

片剂

基本信息

  英文名AcetylspiramycinTablets
  类别西医药物

药理作用

  乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。该品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显类白色或微黄色。

动力学

  该品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。该品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,该品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。该品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。

适应症

  适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。

注意事项

  1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

  该品。
  2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
  3、如有过敏反应,立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。该品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用该品,如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
  用法用量
  成人剂量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。小儿剂量:每一日按体重20~30mg/kg,分4次服用。
  不良反应
  病人对该品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
  禁忌
  对该品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

相互作用

  1.该品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
  2.在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
  制剂
  (1)0.1g(10万单位)(2)0.2g(20万单位)

含量测定

综述

  乙酰螺旋霉素片的台量测定.通常采用微生物法,其操作繁琐费时,难以满足生产的需要,根据文献,螺旋霉素在被长232mn处有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度测定乙酰螺旋霉素的含量.并对其测定条件进行了考察。与生物法进行对照,结果满意。本法操作简便、快速,可作为药厂对螺旋霉素片剂及其中间质量监测的参考。

仪器、药品及试剂

  紫外分光光度计;日本岛津UV-2l0l型
  乙酰螺旋霉素对照品;湖南岳阳市药品检验所
  乙酰螺旋霉素片及中间体哈尔滨中药三厂
  甲醇为分析纯
  7.8磷酸盐缓冲液:嵌据中国药典附录配制。

测定条件的选择

  乙酰螺旋霉素的紫外吸收光谱:称取乙酰螺旋霉素适量,用甲醇溶解,并用蒸馏水制成浓度为10μg/ml的溶液,以蒸馏水为空白,在μV-2lO1紫外分光光度计上自动扫描(波长为200~
乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

300nm)在波长232nm波长处有最大吸收。
  浓度与吸收度的关系:精密称取乙酰螺旋霉标准品适量,用甲醇溶解,以蒸馏水配制成浓度为5、7、10、13、15、18、20μg/ml,于232nm处测定吸收度结果发现在5一l8μg/ml范围内与吸收度呈线性关系,线性方程为:A=0.001323+0.0305×C,相关系数R=0.9993。
  空白藏与吸收度的关系:精密称取乙酰螺旋霉素标准品三等份,用甲醇溶解,分别用蒸馏水,7.8的磷酸盐缓冲液,甲醇制成l0μg/ml溶渡,测定吸收度。由此可以看出空白液对暖收度的影响不大。本实验选用蒸馏水作为稀释空白藏。

乙酰螺旋霉素片的含量测定

  取该品1O片精密称重,研细后精密称取适量(约相当于螺旋霉素0.1g)用20ml甲醇分次溶解洗摄至lOOml容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度.以蒸馏水为空白在232nm处测定吸收度,根据标准曲线计算含量,即得。

回收实验

  精密称取乙酰螺旋霉素三份,分别按处方加入糊精,硬脂酸镁等辅料适量,混合均匀,依法测得回收率平均值为98.98%,变异系数为0.27%。
  5紫外分光光度法与生测法的比较
  取同一批号螺旋霉素片,用两种方法分别测定。

讨论

  1、本实验结果表明己酰螺旋霉素在各种浓度中.其最大吸收均在波长232nm左右,且在5~18μg/ml浓度范围内吸收度与浓度呈线性关系。
  2、由于对照品及其效价的差别,不同对照品所得曲线稍有差别,故每批生产时都应作标准曲线。
  3、本法经数次对照,可用于药厂,对螺旋霉索片生产时进行中间体含量控制。
  4、样品用甲醇溶解后,采用哪种稀释液,笔者经多次实验,用7.8磷酸盐缓冲液测得结果偏高,用甲醇或蒸馏水结果接近,从经济等方面考虑,本实验选择用蒸馏水。

测定方法

  方法名称:
  乙酰螺旋霉素原料药―乙酰螺旋霉素的测定―抗生素微生物检定法
  应用范围:
  该方法采用抗生素微生物检定法测定乙酰螺旋霉素原料药中乙酰螺旋霉素的含量。
  该方法适用于乙酰螺旋霉素原料药。
  方法原理:
  供试品经乙醇溶解后,加灭菌水制成每1mL约含1000单位的溶液,按抗生素微生物检定法测定。
  试剂:
  1. 乙醇
  2. 灭菌水
  3. 枯草芽孢杆菌悬液
  4. 培养基Ⅱ
  仪器设备:
  试样制备:
  1.枯草芽孢杆菌悬液
  取枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63 501]的营养琼脂斜面培养物,接种于盛有营养琼脂培养基的培养瓶中,在35~37培养7日,用革兰染色法涂片镜检,应有芽孢85%以上。用灭菌水将芽孢洗下,在65℃加热30分钟,备用。
  2.培养基Ⅱ
  混合胨6g,牛肉浸出粉1.5g,酵母浸出粉6g及水1000mL,调节pH使比最终pH略高0.2~0.4,加入琼脂15~20g,加热溶化后滤过,加葡萄糖1g溶解后,摇匀,调节pH值使灭菌后为8.0~8.2,在115℃灭菌30分钟。
  3.供试品溶液的制备
  精密称取供试品适量,加乙醇使溶解(每5mg加乙醇2mL),加灭菌水制成每1mL约含1000单位的溶液,即得供试品溶液。
  注:“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求
  操作步骤:
  取供试品溶液照抗生素微生物检定法测定。
  参考文献:
  中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.6。

生产企业

  山东仁和制药有限公司、山东健康药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、沈阳市良苑制药厂、四川迪康科技药业股份有限公司、海南海药实业股份有限公司、陕西神克制药有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、云南蛮龙药业有限公司、广州白云山制药总厂、东北制药集团公司沈阳第一制药厂、江西汇仁药业有限公司、广西盈康药业有限责任公司、河南省新乡同心制药厂、尼克美制药有限公司、广东省彼迪药业有限公司、山东新华制药股份有限公司、丹东医创药业有限责任公司、浙江震元股份有限公司、广东南国药业有限公司、湖北中天爱百颗药业有限公司、张家口市制药集团公司、唐山天恩药业有限公司、合肥制药厂等。