药物基本信息
【药物名称】：盐酸地尔硫卓
【通用名称】：盐酸地尔硫卓 [国家医保目录乙类]。
【原料单位】：上海沪源医药有限公司，田边制药株式会社小野田工场。
【制剂单位】：田边制药株式会社，Synthelabo Groupe，PIRAMAL INDIA LIMITED，Produits Chimiques Auxiliaires et de Synthèse
【英文名】：Diltiazem Hydrochloride。
【化学名】：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂?-4(5H)-酮盐酸盐。
【分子式】：C22H26N2O4S?HCL。
【分子量】：450.99。
【CAS号】：33286-22-5。
【其他名称】：恬尔心，硫氮?酮、合心爽、蒂尔丁、合贝爽、迪尔松、乎尔兴等。
【制剂规格】：片剂/缓释片：30mg、60mg、90mg。缓释胶囊：200mg/粒。粉针剂：10mg/支、50mg/支。
【适应证】：高血压，肥源性心肌病，冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
临床研究
功效主治
1．冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。2．高血压。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。分子式：C22H26N2O4S?HCl，分子量：450.99。
药理作用
1 药理本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低；其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。
2 毒理致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
药物相互作用
1 β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3 地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。
4 麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。
5 本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。
6 本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。
7 在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。
8 本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
不良反应
常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。少见的不良反应（<1%）：心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。
