简介
药物名称
乳糖酸红霉素
拼音名：RutangsuanHongmeisu
英文名：ErythromycinLactobionate
别名：乳糖醛酸红霉素；红霉素乳糖酸盐
性状
本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦。
本品在水或乙醇中易溶，在丙酮或氯仿中微溶，在乙醚中不溶。
剂型规格
0.25g（25万单位）×50瓶×20盒
0.30g（30万单位）×50瓶×20盒
贮藏
密闭、在干燥处保存。
药理毒理
本品属大环内酯类抗生素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位P”位处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。
药代动力学
静脉
药代动力学
滴注后立即达血药浓度峰值，24小时内静滴2g，平均血药浓度为2.3～6.8mg/L，但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g，则8小时后的血药浓度可维持于4～6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
功用作用
1．
批量乳糖酸红霉素
本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；单核细胞增多性李斯特菌病等。
2．军团菌病。
3．肺炎支原体肺炎。
4．肺炎衣原体肺炎。
5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原体结膜炎。
7．淋球菌感染。
8．厌氧菌所致口腔感染。
9．空肠弯曲菌肠炎。
10．百日咳。
用法用量
静
静脉滴注
脉滴注：成人一次0.5～1.0g，一日2～3次。治疗军团菌病剂量需增加至一日3～4g，分4次滴注。小儿每日按体重20～30mg/kg，分2～3次滴注。
乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸红霉素粉针瓶中，用力震摇至溶解。然后加入生理盐水或其它电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度在1%～5%以内。
溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因葡萄糖溶液偏酸性，必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。
药物过量时应及时停药，给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。
适应症及不良反应
适应症
抗菌
皮疹
谱与青霉素相似，主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染，也可用于链球菌、肺炎球菌的感染及白喉带菌者。
不良反应
1．胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。
4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
注意事项
禁忌症
对红霉素类药物过敏者禁用。
注意事项
1．溶
定期做肝功能检查
血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2．肾功能减退患者一般无需减少用量。
3．用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
5．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
孕妇用药注意
孕妇及哺乳期妇女用药
1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度一般不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
2．本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
鉴别
(1)
孕妇用药注意
取本品，照红霉素项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集257图）一致。如发现在1750～1680cm-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量，溶于无水乙醇中，在水浴上蒸干，置减压干燥器中减压干燥后测定。
含量测定
取本品适量，精密称定，加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法红霉素项下的方法（附录ⅪA）测定。1000红霉素单位相当于1mg的C37H67NO13。可信限率不得大于7％。
药物相互作用
1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐合用。
3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜合用。
4．长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。
6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达合用时可减少二者的清除而增强其作用。
![CAS No:3847-29-8 (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,<br />6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,<br />13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,<br />6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,<br />10-dione](/structure/cas-384/3847-29-8.png)