药物介绍
药物名：羧苄西林suō biàn xī lín
药物别名：羧苄青霉素
英文名称：carbenicillin
羧苄西林
药品类别：青霉素类
性状：该品为白色结晶性粉末。
说明：注射用羧苄西林钠：每瓶0.5g（效价）。
功用作用：对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对该品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广，包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对该品敏感性差，该品只有高浓度时方有可靠抗菌作
羧苄西林
用。口服不吸收。静注5g，血清药浓度≥300μg/ml，但迅速下降，t1/2约 1小时。进入体内的药物，约90%由尿排泄。肌注1g，尿药浓度于2小时达峰值，可达几千μg/ml，对治疗尿路感染极为有利。该品有一定量透过血脑屏障，在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。主要用于绿脓杆菌的系统感染，对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。
用法用量：尿路感染：4～8g/d，分3～4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染：1日量为200mg/kg，分次静滴。绿脓杆菌系统感染：1日量为 400～500mg/kg，分次静注或连续滴注。儿童尿路感染：1日量为50～200mg/kg；系统感染1日量为300～500mg/kg，用法如上。
注意事项：1、用前应做青霉素应试。
2、该品为二钠盐，每g药物含Na+4.7mmol（4.7mEq），合108mg/g，临床应用中应考虑钠输入量。
贮藏 密闭，在干燥处保存。
羧苄西林为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对该品敏感。
药理毒理
该品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对该品敏感。
药代动力学
肌内注射该品1g后1小时达血药峰浓度（Cmax)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注该品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度（Cmax)可达147mg/L。该品的分布容积（Vd)为0.18L/kg，血清蛋白结合率约为50%。该品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg该品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2?)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除该品，腹膜透析则仅可部分清除该品。
适应症
主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。
羧苄西林-禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
用法用量
该品可供静脉滴注和静脉注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿
羧苄西林
童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g即可。
不良反应
1、过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2、消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。
3．大剂量静脉注射该品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
4．该品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5．其他：念珠菌二重感染，出血等。
注意事项
1、该品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用该品。2、使用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
3、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4、肾功能不全患者应用该品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5、由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体（为致敏区），因此注射液皆须新鲜配制。
药物相互作用
1、该品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。2、该品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
羧苄西林
3、该品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4、大剂量该品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5、与磺胺类合用可使该品的血药浓度增高，故须适当减少该品的剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除该品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用该品。少量该品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
注射用羧苄西林钠使用说明书
注射用羧苄西林钠使用说明书
【药品名称】
通用名：注射用羧苄西林钠
商品名：
英文名：Carbenicillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Suobian Xilinna
本品主要成分为：羧苄西林钠,化学名为[6
S-(2
a,5
a,6
b)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐
其结构式为：
分子式：C17H16N2Na2O6S
分子量：422.4
【性状】
本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】
本品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。
【药代动力学】
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。
本品的分布容积(Vd)为0.18 L/kg，血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期(t1/2b)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析则仅可部分清除本品。
【适应症】
主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。
【用法用量】
本品可供静脉滴注和静脉注射。
中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。
严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g即可。
【不良反应】
1．过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。
3．大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
4．本品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5．其他：念珠菌二重感染，出血等。
【禁忌症】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．本品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。
2．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
3．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4．肾功能不全患者应用本品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5．由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区)，因此注射液皆须新鲜配制。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【药物相互作用】
1．本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。
2．本品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
3．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4．大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5．与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高，故须适当减少本品的剂量。
【规格】
按C17H18N2O6S计算 （1）1g (2) 2g (3) 5g
【贮藏】
密闭，在干燥处保存。
【有效期】
![CAS No:4697-36-3 (2S,5R,6R)-6-[(2-carboxy-2-phenylacetyl)amino]-3,<br />3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid](/structure/cas-469/4697-36-3.png)