基本资料
阿糖腺苷
| 药品名称
（包括商品名、通用名） | 阿糖腺苷 |
| 用法用量 | (1)单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg，按200mg药物、500ml输液(预热至25～40℃)的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。
(2)带状疱疹10mg/kg，连用5日，用法如上。 |
| 药理作用 | 阿糖腺苷具有广谱抗病毒活性。对疱疹病毒及带状疱疹病毒作用最强，对水痘带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙肝病毒次之，对腺病毒、伪狂犬病毒和一些RNA肿瘤病毒有效。对大多数RNA病毒无效。经细胞酶磷酸化生成三磷酸阿糖腺苷，可与三磷酸脱氧腺苷竞争性抑制病毒的DNA多聚酶，并结合进病毒的DNA链，三磷酸阿糖腺苷也抑制核糖核苷酸还原酶，从而抑制病毒DNA的合成。 |
| 适应症 | 有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。 |
| 不良反应 | (1)消化道反应，如恶心、呕吐、厌食、便秘、腹泻、体重减轻等较常见。中枢系统反应，如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等，也偶见。尚有氨基转移酶升高，血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。
(2)用量超过规定时，出现的反应较严重。 (3)局部应用可引起刺激性疼痛，滴眼用易致结膜炎或过敏反应。 (4)本品不可皮下注射和肌内注射，有脑水肿及肝肾功能不良者慎用。 (5)动物试验有致畸胎或致突变作用，因此孕妇及婴儿禁用。 |
| 制剂 | 注射液（混悬液）：200mg(1ml);1000mg(5ml)。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg。眼膏：3%。 |
| 注意事项 | (1)大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
(2)本品不可静脉推注或快速滴注。 (3)配得的液不可冷藏以免析出结晶,别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统性反应。本品与腺苷脱氨酶抑制剂（如喷司他丁，Pentostatin）合用可提高其抗病毒活性。 |
药理应用
本品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，具有抑制病毒DNA合成功能。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。对大多数RNA病毒无效。临床用于慢性乙型肝炎，带状疱疹性脑炎及疱疹性角膜炎等。用法和用量：静滴：100mg/kg，用葡萄糖液溶解后缓慢滴入（至少12小时以上输完），每日不宜超过20mg/kg，以10-28天为一疗程。体内过程：静滴12小时后可达血浓高峰、能广泛分布于各组织、如肝、肾等，并小部分透过血脑屏障。本品60-80%以代谢物形成少部分以原形药物由尿中排出。不良反应和注意：静脉给药可有胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食、体重减轻等。对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、幻觉等。本品不可肌注。肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。配伍禁忌：制剂和规格：注射剂：0.5g/瓶；1g/瓶（磷酸盐）。 静滴后，在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。按10mg/kg剂量缓慢静滴给药，阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3～6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg/ml。阿拉伯糖次嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1∶3。每日用41%～53%，以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主自尿排泄，母体化合物只有1%～3%。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积，其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均t1/2为3.3小时。
阿糖腺苷分子结果
常用剂型
注射液(混悬液)：200mg(1ml)；1000mg(5ml)。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg。使用方法
(1)单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg，按200mg药物、500ml输液(预热至35～40℃)的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。 (2)带状疱疹10mg/kg，连用5日，用法如上。不良反应
(1)消化道反应，如恶心、呕吐、厌食、腹泻等较常见。中枢系统反应，如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等，也偶见。尚有氨基酸转移酶升高，血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。 (2)用量超过规定时，出现的反应较严重。 (3)大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。 (4)本品不可静脉推注或快速滴注。 (5)配得的输液不可冷藏以免析出结晶。抑制作用
别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统毒性反应。注射液
英文名：VidarabineMonophosphateforInjection 成份：单磷酸阿糖腺苷
注射用阿糖腺苷
治疗乙型肝炎
阿糖腺昔（AdenineArabinosid.Ara-A）及单磷酸化合物均属嘌呤核苷，有较强的抗病毒作用。已证明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的去氧核糖核酸聚合酶的作用大于对人体细胞去氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治疗浓度时能优先抑制病毒去氧核糖核酸合成，而对人体细胞毒性相对较低。阿糖腺苷抑制乙肝病毒去氧核糖核酸聚合酶的水平快而明显，比干扰素好；但抑制作用维持时间短暂，停药后易反跳，因此在对抗乙肝病毒的持续复制方面又次于干扰素；阿糖腺苷的水溶性低
阿糖腺苷
药物实验
关于阿糖腺苷，有人（Whitley，1980）曾试用于31例新生儿单纯疱疹病毒感染，并输液时间不少于12小时。结果：全身播散性患儿：治疗组8/14（57%）病死，对照组11/13（85%）病死。幸存者中，治疗组4/6有后遗症（1例有痉挛，2例有小头、癫痫发作、痉挛、失明，1例有严重脑损伤及尿崩症），对照组中1/2有后遗症（小头、癫痫发作、失明、耳聋）。故总的看来此型的预后不好。但中枢神经系统感染型则不同，病死率治疗组仅1/10，而对照组则为3/6；后遗症治疗组为4/9（小头、癫痫发作、痉挛及失明），对照组2/3（1例偏瘫，1例小头、痉挛）。如将两型合并计算，则治疗组有7/24（29%）小儿健在，对照组仅2/19（11%）。提示，阿糖腺苷治疗确有一定好处。
阿糖腺苷
生产技术
目的
为了开发一种生产阿糖腺苷的有效方法。方法
研究了以产气肠杆菌完整细胞为催化剂酶法合成阿糖腺苷，优化了菌体培养条件以及酶反应条件。结果
在培养基中添加0．5%葡萄糖，330C下培养16h，既能得到较多菌体，又能使菌体的催化活性保持较高。酶反应在pH7．0、25mmol/L的磷酸钾缓冲液中进行，底物浓度为阿糖尿苷30mmol/L，腺嘌呤10mmol/L，加入10%湿菌体，在60℃下振荡反应48h，腺嘌呤转化率可达90%。结论
酶法合成阿糖腺苷可应用于大规模工业化生产。
阿糖腺苷