毒扁豆碱

药理药动

　　常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0％溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制胆碱脂酶，有兴奋平滑肌及横纹肌的作用，能缩小瞳孔、降低眼内压，主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。

适 应 症

　　为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。

用法用量

　　成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5―2mg；拮抗东莨菪碱，静注 3―4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5―2mg，但当下列任何一个症状出现时，即脉搏＜60次／分钟，心律失常或面部肌肉抽搐，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2―3次，眼膏每日 1―3次。