药物说明
药品名称
通用名：乌苯美司
曾用名：
商品名：
英文名：Ubenimex
汉语拼音：Wubenmeisi Jiaonang
成分
化学名称：N-[(2S,3R)-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸。
化学结构式：
分子式：C16H24N2O4
分子量：308.38
性状
本品内容物为白色粉末。
适应症
本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。
制剂
口服片剂或胶囊
规格
10mg
用法用量
成人，一日30mg(3粒)，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；儿童酌减。症状减轻或长期服用，也可每周服用2～3次，10个月为一疗程。
不良反应
剂量超过200mg/日，可使T细胞减少。偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别可出现一过性轻度AST升高。一般在口服过程中或停药后消失。
禁忌
未进行该项实验且无可靠参考文献。
注意事项
未进行该项实验且无可靠参考文献。
孕妇及哺乳期妇女用药
安全性尚未确定，宜慎用。
儿童用药
婴幼儿用药的安全性尚未确定，宜慎用。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
尚未明确。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的化合物，可竞争性地抑制氨肽酶B(aminopeptidase N/CD13)及亮氨酸肽酶(Leucineamino-Peptidase)。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。
药代动力学
本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度达峰值。约有15%在肝中被代谢为羟基乌苯美司。80%～85%呈原形自尿排出。
贮藏
密闭保存。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2005版二部
药物分析
方法名称
乌苯美司原料药―乌苯美司的测定―电位滴定法
应用范围
本方法采用滴定法测定乌苯美司原料药中乌苯美司的含量。本方法适用于乌苯美司原料药。
方法原理
供试品加冰醋酸溶解后，用高氯酸滴定液进行电位滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算乌苯美司的含量。
试剂：
1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.结晶紫指示液
4 .基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备： 电位滴定仪
试样制备： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解
操作步骤： 精密称取供试品约0.25g，加冰醋酸30mL使溶解，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg的C16H24N2O4。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.53。
