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盐酸氟西汀

产品名称: 盐酸氟西汀
CAS Registry Number: 59333-67-4
EINECS: 260-101-2  
别名: 氟苯氧丙胺;盐酸氟西汀;
分子结构:
分子式: C17H18F3NO.HCl
分子量: 345.79
密度:  1.254g/cm 3
沸点:  395.1 °C at 760 mmHg
熔点:  158-159 °C
闪点:  192.8 °C
风险术语:  22-38-41
安全声明:  S26-S36/37/39
危险品标志:  Xn: Harmful;

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盐酸氟西汀相关信息

基本资料

  盐酸氟西汀
  【英文名】
  Fluose fine hydrochloride
  【成分化学名】
  (±)-N-甲基-3-苯基-3(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐 
  C17H18F3NO?HCl

[1]

【别名】
  百忧解
  【分类】5-羟色胺再摄取抑制剂
  【CAS】59333-67-4
  【分子量】345.79

作用和用途

  百忧解是一种口服抗抑郁药。主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症(神经性贪食症)。
  【用法】
  抑郁症每天服用20mg,暴食症建议每天服60毫克,强迫症建议起始剂量为每天早晨20毫克。
  【副作用】
  肠胃道不适、厌食、恶心、腹泻、神经失调、头痛、焦虑、神经质、失眠、昏昏欲睡及倦怠虑弱、流汗、颤抖及目眩或头重脚轻。
  【撤药症状】
  头晕,感觉障碍(包括感觉异常),睡眠障碍(包括失眠和多梦),乏力,焦躁或者焦虑,恶心,呕吐,震颤和头痛是最常报告的撤药反应。
  一般这些症状是轻度到中度的,然而在一些患者中这些症状可能是非常严重的。
  必须避免突然停止用药。为降低撤药反应的危险性,必须在1到2周的时间内逐渐减少用药剂量。
  如果患者在用药剂量减少之后出现了不耐受的症状,可以考虑恢复之前的用药剂量。
  此后,医生可以用更缓和的速度来减少用药剂量。

药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。
  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。
  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态?CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。
  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄,可分泌到乳汁中。

危险人群

  老年人:与较年轻的患者比较,健康老年人的动力学参数没有改变。
  肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。
  肾功能不全:给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后,动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后,观察到稳态血浆浓度的增加。

注意事项

  约有4%病人发疹或荨麻疹一旦出现应立即停药。
  约有1%病人发生狂躁或轻躁症。
  有自杀意图高危险性病人,应予严密监视。
  并用安定可能会延长安定的半衰期。