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天麻素
产品名称: 天麻素
CAS Registry Number: 62499-27-8
别名: 4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙;天麻素;4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙;
分子结构:
分子式: C13H18O7
分子量: 286.27782
密度:  1.51.504 g/cm3
沸点:  563.2 °C at 760 mmHg
熔点:  154-157ºC
折射率:  1.638
供应商 天麻素

其他产品

天麻素相关信息

基本信息

　　天麻素 Gastrodin

CAS：62499-27-8
　　分子式：C13H18O7
　　分子量：286.28
　　化学名称：4-(hydroxymethyl) phenyl- β-D-Glucopyranoside,
　　4- 羟甲基苯 -β-D 吡喃葡萄糖苷。
　　物理化学性质：
　　描述1：为白色针状结晶，熔点154～155℃。易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于氯仿和醚。
　　描述2：白色棱柱状丛晶,双熔点96～98°/145～148°,[α]150/D-66.4°(C=0.65,水)。白色针状结晶，熔点154～156°,[α]23/D-59°(C=1.97,甲醇）。IR λKBrmax cm\-1:3700～3000(s),1615(m),1590(m),1510(s);UV λMeOHmax nm(logε）：277.5(2.96),271(3.04);NMR(D2O)δ：3.36～4.12,7.19,7.42(4H,A2B2型,J=9)。
　　【功能】天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。中药天麻可治疗痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。
　　【副作用】 摘自：天麻素注射液
　　急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg,观察3天，未见中毒及死亡。
　　亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。
　　【保健功能】 ①健脑补脑滋肾补脑，提气益神； ② 调节心脑血管功能，增强机体免疫能力； ③ 助阳气，补五劳七伤，通血脉，开窍； ④ 具有三抗、三镇：抗癫痫、抗惊厥、抗风湿；镇静、镇痉、镇痛； ⑤ 更多研究表明，天麻对学生增智、健脑，保持良好的学习状态，脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力，老年人延缓衰老等有良好作用，长期服用天麻的人气色出众。
　　(gastrodine)一种葡萄糖苷（见苷），分子式C13H18O7。为中药天麻的一种有效成分。熔点～ ℃，比旋光度α °（水）；溶于96 98 [ ] - 66.4 D15水、甲醇、丙酮和热乙酸乙酯，难溶于乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。天麻素具有较好的镇静和安眠作用，毒性小，对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效。中药天麻是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药。

1药理作用

　　1．1 对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素 Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低，间接 使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重.
　　1．2 抗血小板作用用比浊法测定血小板的聚集率， 结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.
　　1．3 对神经细胞作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参 总皂苷作为阳性对照，通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较，邯25―35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降，乳酸脱氢酶(LDH)释放增多，差异有 显著性(P<0．05)；当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25―35对神经细胞的损伤明显减轻，细 胞活力明显增强,LDH释放减少，结果显示不同浓度的天麻素对 5―35诱导的神经损伤亦有较强的保护 作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在 0．05 mg/ml时保护作用最强。
　　1．4 抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受 体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜 的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用.
　　1．5 对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组， 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。

2 临床应用

　　2．1 治疗椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供 血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重 影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察，结果治 疗组（天麻素组）显效12例，有效5例，无效2例，总有 效率89．47%，对照组（丹参组）显效8例，有效6例，无 效5例，总有效率73．68%，天麻素注射液对治疗椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和 血管扩张药物。
　　2．2 治疗前庭神经元炎
　　董玉娟等H。将102例患有 前庭神经元炎患者随机分为治疗组（天麻素组）52例，对照组（眩晕停组）50例。经治疗后，症状改善的时间 治疗组为(3．0±1．5)d,对照组为(6．0±2．7)d,两组 差别有显著意义(t=6．97,/9<0．01)；症状、体征消失 的时间治疗组为(6．0±2．4)d,对照组为(12．0±I．6) d,两组差别有显著意义(t=14．79,/9<0．01)。
　　2．3 治疗眩晕症
　　眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例，对照组32例，治疗组予 天麻素注射液，对照组用清开灵注射液或生脉注射液。治疗组治愈30例，有效13例，无效2例，总有效率为 95．56%。对照组分别为12例、10例、10例，总有效率 为66．75%。临床观察表明，天麻及天麻素有降低血压 作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循 环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间 的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。2．4 镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼 患者疗效，结果治疗组头疼消失10名，明显减轻16 例，不缓解或缓解不明显4例，总有效率86．7%；对照 组头痛消失3例，明显减轻7例，疼痛不缓解或缓解不 明显16例，总有效率38．5%。天麻素能改善脑部血液 循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管 活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。

天麻素注射液

　　天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧 能力、增加脑血流量、减少脑血
天麻素注射液

天麻素注射液

管阻力 引。尤其是对 椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基 底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解 除由供血不足而带来的平衡障碍、眩晕、耳鸣和眼球震 颤等症状_l。同时天麻素能改善小脑前下动脉、小脑 后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞， 促进心肌细胞能量代谢的功能H。临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症（如 偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等），还可用于脑外 伤性综合征，眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩 晕、突发性耳聋、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不 足。随着天麻中化学成分的不断分离，有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。
　　丹彤 说明书
　　天麻素注射液

药品名称

　　通用名：天麻素注射液
　　英文名：Gastrodin Injection
　　汉语拼音：Tianmasu Zhusheye
　　该品主要成份为天麻素。其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
　　其结构式为：
　　分子式：C13H18O7?1/2H2O
　　分子量：295.38

性状

　　该品为无色澄明液体。

药理毒理

　　1.药理：
　　药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，产生镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。
　　2.毒理：
　　急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg,观察3天，未见中毒及死亡。
　　亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。

药代动力学

　　注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。

适应症

　　用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。

用法用量

　　肌内注射，一次0.2g(1支），一日1～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。
　　静脉滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。

不良反应

　　有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。

禁忌

　　对该品中任何成份过敏者禁用。

注意事项

　　使用该品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。
　　当药品性状发生改变时禁止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

　　尚不明确。

药物相互作用

　　尚不明确。

药物过量

　　尚缺乏该品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。

规 格

　　2ml:0.2g。

贮 藏

　　密闭，室温保存。

包 装

　　安瓿。

有 效 期

　　24个月。

批准文号

　　国药准字H20058138

质量标准差异

　　目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业集团生产的丹彤 曲络彤 天麻素注射液的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU,低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。

制剂分类

　　目前上市的天麻素注射制剂包括冻干粉10余家，注射液30余家，冻干粉仅可肌内注射，严禁用于静脉。注射液仅有部分厂家可用于静脉，用前需仔细察看说明书。

规格

　　包括如下
　　注射液
　　100mg:1ml/支
　　200mg:2ml/支（丹彤，悦康药业集团）
　　600mg:5ml/支（曲络彤，悦康药业集团）
　　冻干粉
　　200mg/瓶
　　目前临床应用的药物剂型有水针剂，粉针剂，口服片剂
　　来源信息：天麻
天麻

天麻

该品为兰科植物天麻的干燥根块提取，原料产地为云南。
　　【性味归经】甘，平，肝，脾，肾，胆，心，膀胱经。
　　【有效成分】块茎含香荚兰醇（ Vanillylalcohol ）、香荚兰醛（ Vanillin ）、维生素 A 类物质、素类，结晶性中性物质及微量生物碱、粘液质；天麻酚甙，天麻素，（ Gastrodin ）
　　【临床治疗研究】
　　《药品化义》曰：天麻，气性和缓，《经》曰，肝苦急，以甘缓之。用此以缓肝气。盖肝属木，胆属风，若肝虚不足，致肝急坚劲，不能养胆，则胆腑风动，如天风之鼓荡为风木之气，故曰诸风掉眩，皆属肝木，由肝胆性气之风，非外感天气之风也，是以肝病则筋急，用此甘和缓其坚劲，乃补肝养胆，为定风神药。若中风、风?、惊风、头风、眩晕，皆肝胆风证，悉以此治。若肝劲急甚，同黄连清其气。又取其体重降下，味薄通利，能利腰膝，条达血脉，诸风热滞于关节者，此能疏畅。凡血虚病中之神药也。在临床应用上面，对于轻度或是重度眩晕患者均可取得较为显著的疗效。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于失眠症状的恢复均有很好的帮助。
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