基本信息
【别名】戈舍瑞林 ,诺雷德
【外文名】Goserelin Acetate,Zoladex Acetate
【药理作用】 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
【药代动力学】 本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。
【毒理研究】 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
【适应症】 适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。
【用量用法】成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
【禁忌】 妊娠及哺乳妇女。
【注意事项】 有尿道阻塞和脊髓压迫倾向的患者及患有代谢性骨病的患者慎用。
【规格】 缓释植入剂 3.6mgx 1针。
不良反应
皮疹。男性病人可见潮红和性欲下降，偶见乳房肿胀，治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧，尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于个别病例。女性病人可见潮红，出汗，性欲下降，头痛，情感变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小变化，治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。
![CAS No:65807-02-5 N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[(carbamoylamino)carbamoyl]pyrrolidin-1-<br />yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-<br />oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]<br />amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-<br />oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-<br />imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide](/structure/cas-658/65807-02-5.png)