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双氢速甾醇

产品名称: 双氢速甾醇
CAS Registry Number: 67-96-9
EINECS: 200-672-7  
别名: 双氢速甾醇晶体; 二氢速甾醇; 二氢速留醇; 二氢速固醇; 多沙唑嗪杂质F;双氢速甾醇;
分子结构:
分子式: C28H46O
分子量: 398.66
密度:  1.003 g/cm3
沸点:  499.5 °C at 760 mmHg
熔点:  131 deg C
闪点:  217.6 °C
折射率:  1.569
风险术语:  22
安全声明:  36
危险品标志:  Xn: Harmful;

其他产品

双氢速甾醇相关信息

基本信息

双氢速甾醇

双氢速甾醇

  药物名称:双氢速甾醇
  药物别名:双氢速变固醇
  英文名称:Dihydrotachysterol
  药物说明:油溶液:每瓶100mg(100ml)
  药物类别:抗生素类药物

药效学

  本药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一,正常情况下,双氢速
肾脏

肾脏

甾醇由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的双氢速甾醇约为0.5-1.0ug。在骨形成活跃时期(例如生长或妊娠期),其合成量也略有增加。双氢速甾醇能促进肠道对钙的吸收,并且调节骨质的钙化。对于严重肾功能衰竭,特别是长期接受血液透析治疗的患者,内源性双氢速甾醇的合成明显减少甚至完全停止。双氢速甾醇的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。

药理学

  口服本药即可恢复肠道对钙的正常吸收,纠正低血钙,缓解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助
双氢速甾醇

双氢速甾醇

于恢复或降低过高的血清碱性磷酸酶和甲状腺素水平。对于手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下和假性甲状旁腺功能低下,服用本药可以缓解低血钙及其临床症状。
  至于维生素D依赖性佝偻病,其血清双氢速甾醇水平极低或为零,由肾脏合成的内源性双氢速甾醇不足,需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病,虽然长期疗效尚未肯定,服用本药可能有益,某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿肝炎,胆道闭锁,胱氨酸病,钙和维生素D缺乏引起的佝偻病,本药可提供有效的治疗。
  对于绝经后及老年性骨质疏松症,服用本药能增加肠道钙的吸收,提高血清钙浓度,并减少锥体骨折的发病率。

用法用量

  成人剂量必须根据血清钙的浓度为标准来调整。肾性骨营养不良症(接受血液透
锥体骨折

锥体骨折

析治疗的患者)最初剂量为0.25ug/日。1次/日,连服2-4周。对于血清钙浓度正常或偏低的患者,0.25ug,每2日1次就足够了。如果服用2-4周后病人的生化指标和临床症状没有明显的改善,可每隔2-4周将用量增高0.25ug/日。在这段时间内,应每周测血钙至少2次。因为服用本药后,肠道对钙的吸收能力增加,所以有些患者可以维持低剂量的钙剂补充而保证正常的钙吸收。对于易发生高血钙症的患者,只需补充小剂量的钙剂或不需补充钙。
  如患者同时使用巴土酸盐或抗癫痫药,则必须提高本药的剂量。绝经后及老年性骨质疏松症推荐剂量为0.25ug/次,2次/日。最大剂量可至0.5ug,2次/日。在用药后第1、第3、第6个月监测血钙及血肌酐。正常者可每隔6个月监测。调整剂量期间,需每周监测血钙。甲状旁腺功能低减和佝偻病最初剂量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指标和临床症状没有明显改善,可以每膈2-4周提高药物用量。
  对甲状旁腺功能低下合并吸收不良的患者,可以增加本药的用量。一般
肾性骨营养不良症

肾性骨营养不良症

治疗要点:治疗初期应采用最小剂量。增加用量前必须对血钙浓度进行严密的监测。应评估患者每日钙的摄入量,必要时调整钙的摄入量。当本药的最佳剂量被确定后,需要每月检测血钙浓度。
  一旦发现血钙超出正常1mg/100mL(正常平均值为9-11mg/100mL),就必须大量减少本药用量或停药,直至血钙水平恢复正常。停用钙剂也有助于迅速地恢复血钙水平。有时需考虑是否降低饮食钙的摄入量。出现高血钙时,必须每日检测血钙和血磷的浓度。当血钙浓度恢复正常后,可继续服用本药,但剂量应比以前每天减少0.25ug。

适应症

  绝经后及老年性骨质疏松症,肾性骨营养不良症(慢性肾功能衰竭,特别
钙

是进行血液透析或腹膜透析的患者),手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下,假性甲状旁腺功能低下,维生素D依赖性佝偻病,低血磷性抗维生素D型佝偻病。
  只要用量不超过个体生理需求量,就不会出现副作用。其副作用类似于维生素D3过量的症状,即高血钙症综合征或钙中毒。

动力学

  通过给正常人服用H3标记和未标记的双氢速甾醇显示,口服本药能被人体迅速吸收
骨质疏松

骨质疏松

,3-6hr血浆浓度达到峰值,服用7hr后尿排钙明显增高,虽然本药的半衰期为3-3.5hr,通过给予每日2次,0.5或1ug的药物后,所达到的尿排钙稳定水平,停药后仍未恢复至治疗前的情况。
  但停药或减量后几天内,血钙浓度就可恢复正常,比使用维生素D3或其衍生物的下血钙恢复更快。口服吸收快,3-6小时达高峰,t1/2约3~6小时,经7小时后尿钙浓度增加,单次口服剂量可持续药理活性3~6日。

治疗举例

简介

  慢性肾功能不全早期即可发生继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT),导致肾性骨营养不良,造成
维生素

维生素

  高转化型肾性骨病。引起SHPT的两个主要因素是低钙血症和双氢速甾醇[1,25(OH)2D3]的缺乏,补充1,25(OH)2D3(罗钙全)是目前主要的治疗手段,但不同水平iPTH对骨代谢的影响及所造成的病理改变不一致,因而在治疗上应有所区别。我院采用不同剂量的罗钙全对34例SHPT患者进行了20周的对照性观察治疗,现将观察结果报告如下。

资料

  本组所选择病例有以下标准:(1)年龄20~70岁;(2)慢性肾衰竭长期血液透析治疗;(3)继发甲旁亢,血中全段iPTH水平>200pg/ml;(4)血钙<2.75mmol/L,血磷<2.26mmol/L;除外严重心脑血管并发症、严重感染、药物过敏患者,以上病例治疗前至少2周均未使用过维生素D、钙剂及钙磷结合剂。本组观察病例共34例,男18例,女16例。 1.2给药方法:将所选34例患者随机分成A组、B组、C组3个观察组,A组7例口服罗钙全每周2次,每次4μg;B组18例,口服罗钙全每周2次,每次2μg;C组9例,每日口服罗钙全0.25μg。每组各观察20周。用药期间若血钙>2.75mmol/L或血磷≥2.26mmol/L,或钙磷结合率>70,则首先考虑改用1.25mmol/L[Ca2+]透析液。若无效则考虑剂量减半。 
  1.3观察指标:于治疗前2周内测定空腹血iPTH、血钙、血AKP、血磷各项指标,治疗开始后每月查iPTH1次。治疗开始第4~8周,每2周查血钙、血AKP、血磷1次,以后每4周测1次。途中部分患者因高钙血症或其他原因退出观察,故治疗后第4周、12周、20周的观察数目有变化。 
  1.4统计学方法:治疗前后对比用配对t检验,P<0.05为差异有显著性。不同剂量组间疗效对比用不配对χ2检验,P<0.05为差异有显著性。

结果

  2.1血iPTH的变化:从表1可以看出,3组治疗第4周iPTH均有下降,A组于第12周、20周下降差异有显著性,B组于4周、12周、20周下降差异均显著,C组第4周、第12周虽有所下降,但不显著
肾衰竭

肾衰竭

,第20周下降显著,用不配对χ2检验对照A、B组4周、12周、20周iPTH下降值两组间差异无显著性(P>0.05)。表13组治疗各时期iPTH测定结果(略)
  2.2血钙、血磷、血碱性磷酸酶(AKP)的测定 
  各组在治疗4周后血钙均有所升高,A、B2组在各时段治疗后均较治疗前显著增高,A组各时段增高均值为28%,B组各时段增高均值为19.1%,C组各时段有增高,但不显著,均值为8.6%。A、B、C3组血磷为下降趋势,与治疗前对比差异无显著性,也未降至正常范围。C组于第20周血磷有所升高。2.2.3AKP的变化:A、B、C3组均有所下降达正常范围,且B组各时段均值显著下降达到正常范围。见表2。表2A、B、C3组治疗前及治疗终点血钙、血磷、血AKP测定结果。 2.3不良反应:A组有2例在治疗4周发生一过性肝酶(AST)升高,考虑与用药有关。B组有2例发生胃部不适,A组2例、B组1例分别发生顽固性瘙痒的一过性瘙痒,应为高钙、高磷血症引起。其他有头痛、恶心各1例。

讨论

  SHPT引起的肾性骨营养不良是慢性肾功能衰竭的常见并发症。对于SHPT的药物治疗,一方面要纠正低钙血症和高磷血症,更重要的是使用治疗剂量的双氢速甾醇,既可以提高血钙又可以降低iPTH,但对高磷血症无显著改善作用[1],本组的观察治疗也证实这一点。从本组的观察可见,无论是冲击疗法还是每日口服用药,罗钙全对继发性甲旁亢均有疗效,与文献报道相同。
  应用罗钙全治疗后,各剂量组血磷均无显著性下降,提示罗钙全对降低血磷无显著作用。B组在治疗第4周、12周、20周时AKP均有显著降低,每天0.25μg组在治疗第20周AKP显著降低,根据本组病例观察结果,有以下4点体会:(1)口服罗钙全是治疗SHPT的有效方法,治疗前iPTH200ng/L者则宜采用冲击疗法。(2)两种剂量的冲击疗法中,每周2次4μg与2μg组间对比降低iPTH、纠正低血钙的疗效差异无显著性,而且每周2次4μg的给药剂量更易产生高钙血症,所以冲击疗法以每周2次2μg为宜。