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蒿甲醚

产品名称: 蒿甲醚
CAS Registry Number: 71963-77-4
别名: 蒿甲醚;(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平;
分子结构:
分子式: C16H26O5
分子量: 298.38
密度:  1.18 g/cm3
沸点:  358 °C
熔点:  86-89
折射率:  1.518
安全声明:  Poison by intramuscular route. Experimental reproductive effects. When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.

其他产品

蒿甲醚相关信息

简介

  蒿甲醚
  Artemether
  (β Methyl?Dihydroarteannuin,Artemtherin)
  英文别名: Dihydroartemisinin methyl ether;Dihydroqinghaosu methyl ether
  CAS号: 71963-77-4
  分子式: C16H26O5
  线性分子式:
  分子量: 298.37
  纯度: ≥98.0%
  等级:
  MDL号: MFCD00866205

危险说明:

  危险代码:Xn
  危险等级:22

剂量与用法

  肌注:油针剂第一日200mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,总量600mg。

副作用

  不良反应较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。
  通用名称:蒿甲醚
  英文名称:Artemether
  中文别名:甲基还原青蒿素
  英文别名:Artemetherum、Artemtherin

药理

  药效学
  作用机制同青蒿素。
  药动学
  肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,T1/2约为 13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
  本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。
  [药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用,尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄 1周的童虫对药物最敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期疗效良好。
  药动学
  肌肉注射后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7h,峰值可达到 0.8mg/L左右,血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿。

适应症

  适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
  本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
  临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人,进行对症处理,取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,体温呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
  同青蒿素。尚可用于治疗血吸虫病。

用法用量

  1.成人常用量①口服,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连服 5― 7日;②肌内注射,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连用 5日。
  2.小儿常用量肌内注射,首剂按体重 3.2mg/kg;第 2― 5日,每次按体重 1.6mg/kg,每日一次。
  [制剂与规格] 蒿甲醚胶囊40mg
  蒿甲醚注射液1ml:80mg
  1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连用5日. 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。
  [剂型与规格]胶囊:40mg/粒。注射液:80mg/ml。
  [用法]抗疟:肌注,第 1日 200mg,第 2―4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热:肌注 200mg。
  [制剂]油注射液:每支 80mg(1ml)。胶囊:每胶囊 40mg。
  复方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g,本芴醇0.12g。用法:成人首次口服 4片,以后第 8,24和48小时各服 4片,总量 16片;儿童剂量按年龄递减。

其它信息

  【禁用慎用】
  妊娠早期慎用.
  【给药说明】
  本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。
  【不良反应】
  本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。
  个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.
  【相互作用】
  苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基,使代谢增快。

2010版中国药典修订增订内容

  蒿甲醚
  Haojiami
  Artemether
  书页号:2005年版二部-799
  [修订]
  【鉴别】 (3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  【检查】 有关物质 取本品适量,用乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量,用乙腈稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积,峰面积大于对照溶液主峰面积1/2的杂质峰不得多于一个,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。
  【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
  色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(62:38)为流动相;检测波长216nm。理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。
  测定法 取本品约30mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取蒿甲醚对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚0.6mg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。