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硫酸羟基氯喹

产品名称: 硫酸羟基氯喹
CAS Registry Number: 747-36-4
EINECS: 212-019-3  
别名: 硫酸羟基氯喹;
分子结构:
分子式: C18H28ClN3O5S
分子量: 433.95002
沸点:  516.7 °C at 760 mmHg
熔点:  240 ºC
闪点:  266.3 °C
风险术语:  S26;S37/39
安全声明:  R36/37/38
危险品标志:  Xi: Irritant;

其他产品

硫酸羟基氯喹相关信息

基本信息

  【药品名称】通用名:硫酸羟氯喹片英文名:Hydroxychloroquine Sulfate Tablets 汉语拼音:Liusuan Qianglukui Pian 其化学名称为:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐化学结构式:分子式:C18H26ClN3O?H2SO4 分子量:433.96

药理毒理

  该品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。

药代动力学

  据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布,也可通过胎盘,约2~4.5小时血药浓度达峰值,红细胞中的浓度高于血浆浓度2~5倍。部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约32天。主要经肾排泄,排泄缓慢,其中23―25%为原形药物,也能随乳汁排泄。

用法用量

  口服,成人每日0.4g,分1~2次服用,根据病人的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,每日0.2g~0.4g即可。

不良反应

  4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。(1)中枢神经系统反应:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。(2)神经肌肉反应:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。(3)眼反应:①睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。②角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。③视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼(bull's-eye)” 外观],中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。④视野缺损:中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远距视觉模糊,中心或周围视野有区域消失或变黑,闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性,在每日1次治疗数月(罕见)至数年时出现;少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用4―氨基喹啉化合物治疗疟疾每周给药1次,长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,据报道发生在仅接受羟氯喹的患者,通常包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素沉着改变,某些病例也存在视野缺损,已报道1例延迟性视网膜病变伴随视觉缺失,发生在停用羟氯喹后。(5)皮肤反应:头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎)。(6)血液学反应:如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少,血小板减少,葡萄糖―6―磷酸脱氢酶(G―6―PD)缺乏的个体发生溶血。(7)肠胃道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。(8)其他:体重减轻,倦怠,卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。局部报道罕见心肌病变,其与羟氯喹的关系尚不明确。

禁忌

  (1)对任何4―氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用; (2)已知对4―氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。(3)孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

  (1)该品应放在儿童无法取到的地方。(2)牛皮癣患者及卟啉症患者使用该品均可使原病症加重。故该品不应使用于这些患者,除非根据医师判断,患者的得益将超过其可能的风险。(3)医师在开出该品处方前应当完全熟悉本说明书的全部内容。(4)接受长期或高剂量治疗的某些患者,已观察到有不可逆视网膜损伤,据报道视网膜病变具有剂量相关性。(5)服用该品应进行初次(基线)以及定期(每3个月1次)的眼科检查(包括视敏度、输出裂隙灯、眼底镜以及视野检查)。(6)如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常的迹象(如色素变化,失去中心凹反射)或出现任何视觉症状(如闪光和划线),且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时,应当立即停药,并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后,视网膜改变(及视觉障碍)仍可能进展。(7)使用该品长期治疗的所有患者应定期随访和检查,包括检查膝和踝反射,以及发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱,应当停药。(8)肝病或醇中毒患者,或者与已知有肝脏毒性的药物合用时,应慎用。(9)对长期接受该品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍,应当考虑停药。缺乏G―6―PD(葡萄糖―6―磷酸脱氢酶)的患者应慎用本药。(10)服用该品可出现皮肤反应,因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者给予该品时,应适当注意。(11)早期诊断“硫 酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法,包括①用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射,以及②用小的红色视标检查中心,视野是否有中心周围或中心房的盲点,或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线,也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。(12)因过量或过敏而出现严重中毒症状时,建议给予氯化铵口服(成人每日8g,分次服用),每周3或4日,在停止治疗后使用数月,因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的肾排泄增加20%~ 90%,然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。

其它

  【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。
  【药物相互作用】 尚不明确。
  【规格】 0.1g;0.2g
  【贮藏】 遮光,密封保存。