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巴尼地平

产品名称: 巴尼地平
CAS Registry Number: 104713-75-9
别名: (4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯; (4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯;巴尼地平;
分子结构:
分子式: C27H29N3O6
分子量: 491.54
密度:  1.31 g/cm3
沸点:  614.5 °C at 760 mmHg
折射率:  1.628

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巴尼地平相关信息

名称

  英文名称:Barnidipine
  [别名]美洛地平、Hypoca,Mepinodipine.
  英文别名:Barnidipine Hydrochloride、Hypoca、Mepirodipine Hydrochloride

药效学

  为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的降压作用,其作用强度为尼卡地平的5倍。

药动学

  口服吸收良好,口服后1―1.6h起效,口服10mg/kg,cMax为3―4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

临床应用

  用于轻、中、重度高血压的治疗,与β―阻滞剂抗类高血压药或利尿药合用可增强疗效。

毒副作用

  本品毒副作用小,有良好的耐受性,较常见的不良反应有面红、头痛、心悸及轻微的低血压和脉搏加快等。

【适应症】

  高血压。

用法用量

  口服:5―15mg/次,1次/d。
  制剂与规格
  每粒胶囊含本品 5、10、15mg三种规格。

【禁用慎用】

  患有严重肝功能障碍者用药应慎重。老年患者不宜过分降低血压,给药应从低剂量开始,并应在小心监护下服用。
  孕妇或可能怀孕的妇女不宜服用,因为已有报导,本品可抑制胎儿生长发育并可进入动物的乳汁中。因此,授乳妇女也不宜服用本品,必需服用时,应劝告患者停止授乳。本品对儿童的安全性尚未确定。

【不良反应】

  转氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高,发生这类情况应停止用药。若出现高敏反应(红斑、皮疹或黄疽)应停药。其它可能发生的不良反应,包括恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、水肿、无力、不适、头痛、胸部压迫感、眩晕、耳鸣和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。

【相互作用】

  本品与其它抗高血压药物并用可使药效增强。已有报告,其它钙拮抗剂如硝苯吡啶(nifedipine)可使地高辛的血浆浓度升高。还有报告,这类药物与西咪替丁伍用可导致药效增强。