简介
【英文名称】 Prednisone Acetate
醋酸泼尼松图片[1]
【其他名称】 强的松，去氢可的松，去氢皮质素，1-烯可的松，泼尼松，强的松醋酸酯，去氢可的松醋酸酯，Cortaneyl，Cotone，Decortone，DeltaCortin 。
【适应证】主要用于各种急性严重细菌感染，严重过敏性疾病，胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等），风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征，严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不全症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。 老年患有带状疱疹者发病早期可加用少量强的松，以缩短病程和防止后遗神经痛的发生。
【药品分类】内分泌系统用药-肾上腺皮质激素
成分
性状：为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇、醋酸乙酯，略溶于丙酮，易溶于氯仿。
化学名为: 17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯。
分子式：C23H28O6。
分子量：400.47
制备
方法名称： 醋酸泼尼松―醋酸泼尼松的测定―高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸泼尼松的含量。
本方法适用于醋酸泼尼松。
方法原理： 供试品用甲醇溶解并稀释成一定浓度的溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测醋酸泼尼松的吸收值，计算出其含量。
试剂： 1. 甲醇（色谱纯）
2. 水（色谱纯）
3. 氢化可的松
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按醋酸泼尼松峰计算应不低于 2000，醋酸泼尼松与内标物质峰分离度应符合规定。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：甲醇-水= 58 42
2.2 检测波长：240nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
取醋酸泼尼松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释称每1mL中含0.40mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀。
2. 供试品溶液的制备
取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释称每1mL中约含0.40mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀。
3. 内标溶液的配制
取氢化可的松适量，加甲醇制成每1mL中约含0.30mg的溶液，即得。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长240nm处测定，记录色谱图，按内标法以峰面积计算其含量。
[2]应用
【给药说明】因其需经肝脏转化后方具有生物活性，故用于肝功能不全者效差，余同泼尼松龙。
【用法与用量】
1.口服一般1次5～l0mg，每日10～60mg。
2.对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，一般每日40～60mg，病情稳定后逐渐减量。
3.对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，一般每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg。4.防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始，每日口服100mg，术后1周改为60mg，以后逐渐减量。
5.治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。
【制剂与规格】醋酸泼尼松片：5mg。
【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
[3]
【相互作用】
1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其的治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。
【药理作用】同醋酸可的松。其水钠潴留及促进钾排泄作用比可的松小，而对糖代谢及抗炎、抗过敏作用较强。 适应症 用于类风湿性关节炎、风湿热、哮喘持续状态、肾病综合征、溃疡性结肠炎等。不适用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 注意事项 1.已长期用药，在手术时及术后3―4天内须酌增用量，以防止皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用，以免影响伤口的愈合。 2.本品11mg相当泼尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服：每次5―10mg，每日2―4次，因病种、病情不同所用剂量及疗程有不同。1日量最大多可用至60―80mg，l疗程可长达3―4个月；小儿每日1―2mg/kg，分3-4次。 片剂：每片5mg；眼膏剂：O，5%。
【药理机理】
1.肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为：
2.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
3.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
【药 动 学】
1.在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理T1/2为60min。
2.本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。
注意事项
高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等患者慎用。结核并急性细菌性或病毒性感染患者应用时必须给予适当的抗感染治疗。长期服药后，停药时应逐渐减量。
![CAS No:125-10-0 [2-[(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,<br />9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl]<br />acetate](/structure/cas-125/125-10-0.png)