当前位置: 首页 > 化工词典 D> 葡萄糖酸锑钠

葡萄糖酸锑钠

产品名称: 葡萄糖酸锑钠
CAS Registry Number: 16037-91-5
别名: 葡萄糖酸锑钠;
分子结构:
分子式: C12H20 O17 Sb2 . 9 H2 O . 3 Na
分子量: 1048.91
密度:  g/cm3
沸点:  673.6°Cat760mmHg
安全声明:  Poison by intraperitoneal route. When heated to decomposition it emits toxic fumes of Sb.

其他产品

葡萄糖酸锑钠相关信息

基本资料

  药品名: 葡萄糖酸锑钠
  功 能: 抗寄生虫病药\抗丝虫病及抗黑热病药
葡萄糖酸锑钠

葡萄糖酸锑钠

  英文名: Sodium Stibogluconate
  药物类型: 注射剂
  别名:葡酸锑钠、可乐锑、斯锑康、斯锑黑克、圣露斯锑波霜。
  剂量与用法:
  静脉缓注或肌注:1.9g~2.85g/日,连用6日为一疗程。总量11.4g~17.1g。一次极量为3.8g。
  禁用慎用:肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾病者禁用。
  制剂:注射液:每支含五价锑0.6g,约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g(6ml)。
  贮法:遮光,密闭保存。
  适应症:用于治疗黑热病。

性状

  葡萄糖酸锑钠为白色或微显淡黄色的无定形粉末;无臭;水溶液显右旋性。在热水中易溶,在水中溶解,在乙醇或乙醚中不溶。

作用与用途

  【药理毒理】葡萄糖酸锑钠为五价锑化合物。对组织中培养生长的细滴虫(Leptomonad)无作用,但对体内寄生者则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。葡萄糖酸锑钠注射后,肝脾中含量最高,药物浓集于脾中,为杀灭利什曼原虫创造有利条件。主要由肾排泄,注射后24小时内排泄50%~80%,此后尿中仅有微量排泄。用于黑热病病因治疗,近期疗效可达99%,2年复发率低于10%。复发病例可再用葡萄糖酸锑钠治疗。
  【药代动力学】 本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6小时内由尿中排出,静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药物在体内无明显代谢,无明显蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙,在该处给药5日后即呈饱和状态,由此锑剂缓慢释放。

用法用量

  肌内或静脉注射一般成人一次1.9g(6ml),一日1次,连用6一10日;或总剂量按体重90一130mg/kg(以50kg为限),等分6一10次,每日一次。小儿总剂量按体重150―200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1一2个疗程,间隔10一14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。

制剂与规格

  葡萄糖酸锑钠注射液6ml(内含五价锑0.6g,相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)
  静注或肌注,成人一次90-120mg/kg,一日一次,连用6日一疗程;小儿总量120-240mg/kg,分6次注射,每日1次。对重症体弱者,总量150mg/kg,分6次注射,每周2次。注射液极量每次12ml。

不良反应

  与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。
  应用此药有时发生恶心、呕吐、咳嗽、腹泻等,偶见白细胞减少,可停药1~2日,待这些症状消失后再继续注射。有大出血倾向、粒细胞减少或体温突然升高时,应暂停药。

注意事项

  1)肝功能不全者慎用。
  (2)治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时,应暂停注射。
  (3)过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。